一、人参现代化研究
现代研究认为,人参的主要功效成分是人参皂苷,尤其是高活性稀有人参皂苷,是决定人参功效的关键成分。在稀有人参皂苷中,人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2是两个非常具有代表性的人参皂苷单体,前者在人参里面的含量是十万分之三,后者则是十万分之一。两个成分几乎包含了人参的大部分功效,近30年,对人参的研究几乎都是围绕这两个单体进行。
二、人参皂苷Rg3和Rh2的研究历史
人参皂苷Rg3和Rh2的研发都经历了成分被发现、药理实验研究验证、工业化应用的技术突破和产品开发上市四个阶段,时间线如下:
1.人参皂苷Rg3:中药现代化的开拓者
年,日本学者北川勋从人参中提纯了Rg3,收率为0.%,并鉴定了其分子结构。
-年10年间,三个重要研究成果奠定了Rg3医学用途的科学基础。
年5月,富力等人突破性地完成了Rg3生产工艺的研究,开始工业化生产Rg3。
年1月13日,富力等人创制的人参皂苷Rg3原料药及口服制剂获得原国家药品监督管理局生产批件。至此,中国第一个人参皂苷Rg3单体产品上市,也是人参皂苷单体研发的第一代产品。
人参皂苷Rg3经历了发现、药理研究、工业化应用和新药审批上市,这是中药现代化的产物,其意义可以与青蒿素的发现及提取应用相媲美。
2.人参皂苷Rh2:中药现代化的引领者
年,日本学者北川勋从红参中分离得到人参皂苷Rh2,收率仅为0.%,并鉴定了分子结构,但无法实现工业化提取。
年至今,世界科学家对人参皂苷Rh2的药理研究一直在进行。人参皂苷Rh2在人体内的作用靶点、抗肿瘤作用机制和免疫调节机理都已非常明确。
年10月,金永日等人在稀有人参皂苷转化分离技术上取得巨大突破,能够直接得到20(S)型稀有人参皂苷Rh2,纯度达到98%以上,实现了人参皂苷Rh2的工业化生产。
年以20(S)-人参皂苷Rh2单体为主要功效成分的产品审批通过,其中人参皂苷Rh2单体含量达到16.2%,是我国第一个参皂苷Rh2单体产品。
人参皂苷Rh2的研究历程是非常艰辛的,经过国内外无数科学家的共同努力,最终完成了第二代人参皂苷单体的开发,使得人参皂苷单体的应用更进一个台阶。
人参皂苷单体的第三代产品PPD还在临床试验阶段,目前还没上市,敬请期待。
三、人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2的差别
从时间线上看,人参皂苷Rh2的发现研究、实现工业化提取以及上市时间都要晚于人参皂苷Rg3;而两个成分的药理作用机制几乎完全相同,那么你会问:既然有了人参皂苷Rg3,为什么还要继续开发人参皂苷Rh2呢?三个点带你认识人参皂苷Rg3和Rh2的差别。
1.人参皂苷Rh2少一个糖,吸收更好
在分子结构上,人参皂苷Rh2比Rg3少一个糖分子。人参皂苷Rh2分子量更小,更利于肠道的吸收利用。
2.癌细胞抑制作用相差5倍
年,美国癌症研究所联合沈阳药科大学做了一个人参皂苷Rg3和Rh2抗癌作用及其机制的研究,结果如下:
细胞类型神经胶质瘤胰腺癌肺癌乳腺癌前列腺癌
细胞系AHPACAMCF7LNAP
IC50/(μmol.L-1)Rh.....7
Rg.0569...1
注:数值越低越好。IC50是指被测量的拮抗剂的半抑制浓度。IC50值可以用来衡量药物诱导凋亡的能力,诱导能力越强,该数值越低,也可以反向说明某种细胞对药物的耐受程度。
从上述数据可以看出,针对同一癌种,达到相同的抗肿瘤效果需要人参皂苷Rg3的量是人参皂苷Rh2的5-10倍。换句话说,人参皂苷Rh2的抗肿瘤效果是人参皂苷Rg3的5倍以上。
3.生物利用度相差5倍
人参皂苷Rg3的口服利用率为4%-5%,人参皂苷Rh2的口服吸收利用率为16%-24%,约是Rg3的5倍。
综上所述:人参皂苷Rh2分子量更小,更利于吸收利用。在抗肿瘤功效上,人参皂苷Rh2效果是Rg3的5-10倍。在人体的吸收利用率,人参皂苷Rh2也是5倍以上优于Rg3的差距。目前已经有含量为16.2%的人参皂苷Rh2单体产品上市。
五、教你如选优质的人参皂苷产品
1.看功效成分:
选择人参皂苷,优先选择人参皂苷Rh2单体产品。
2.看含量高低:
功效成分确定,含量是效果的唯一指标。含量越高,效果越好。
3.看药监信息: