青蒿素与疟疾的对话三

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青蒿素对疟疾,如何克敌制胜?

已经得到科学证明,青蒿素是治疗疟疾的高效药物。法国科学家最近发现了青蒿素抵御疟疾的化学反应过程。法国国家科研中心化学实验室科学家阿内·罗内尔等人通过老鼠试验发现,当一只老鼠感染疟疾时,青蒿素和其衍生物可以很容易与体内血红素产生烷化反应,组成“血红素—青蒿素合成物”。疟原虫进入体内后,一般都将它的“家”安置在富含血红素的红细胞中,而“血红素—青蒿素合成物”正好可以消灭红细胞中的这些寄生虫。

科学家发现,青蒿素及其衍生物即使对于有强抗药性的疟原虫都有杀伤力,而对人体的负面影响非常小。据报道,法国的这一发现,将有助于合成新的抗疟疾药物。目前全球正在迅速以青蒿素替代奎宁和其他治疟药物。青蒿素是从一种黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内脂药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的改变,它首先作用于疟原虫体内食物泡膜、表膜、线粒体、内质网,对核内染色质也有一定影响。青蒿素主要作用于疟原虫食物泡膜,从而阻断了疟原虫营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的实验表明,作用方式也可能是抑制疟原虫的蛋白合成。正应了那句俗话说的:“卤水点豆腐,一物降一物”吧。

第二次世界大战结束后,引发疟疾的疟原虫产生了抗疟性;20世纪初,疟疾再次肆疟东南亚,难以控制。科学家开始寻找对付疟疾的新药,传统中药青蒿素脱颖而出。

我国抗疟新药的研究源于年成立的“五二三”项目,其全称为中国疟疾研究协作项目。但在最初的实验中,效果不是很好,屠呦呦先开始系统整理历代医籍,整理了一个多种包括青蒿在内的草药《抗疟单验方集》。又从《肘后备急方·治寒热诸疟方》中的几句话得到启发:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”。她用沸点较低的乙醚在摄氏60度的温度下制取青蒿提取物,历经多次鼠疟筛选,与年10月取得中药青蒿素的筛选成功。年,从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体,命名为青蒿素,对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到%。青蒿素主要从青蒿中直接提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到。目前,除青蒿外尚未发现含有青蒿素的其他天然植物资源。年,经临床研究,取得实验室一致结果,抗疟新药——青蒿素由此诞生。它主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用于治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等;它还可以治疗系统性红斑狼疮。到年,在需要以青蒿素为基础的治疗的76个国家中,有69个已采纳世卫组织使用这一疗法的建议。

(来源:云南省人口和卫生健康宣传教育中心)



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