首次发现青蒿素新中国的第一央广

屠呦呦在工作。新华社发人类已经和疟疾进行了数百年的斗争。19世纪,法国化学家从金鸡纳树中分离奎宁。此后,奎宁的替代物氯喹一度成为抗击疟疾的特效药。上世纪60年代,疟原虫对奎宁类药物产生抗药性,使得全世界2亿多疟疾患者面临无药可治的局面,死亡率急剧上升。屠呦呦发现的全新抗疟疾药物青蒿素,带来了一种全新的抗疟新药。青蒿素目前仍然是人类治愈疟疾的唯一选择。以青蒿素类药物为基础的联合疗法,至今仍是世界卫生组织推荐的疟疾治疗方法,挽救了全球数百万人的生命。亲历者说屠呦呦:中国中医科学院终身研究员,青蒿素发现者,第一位获得诺贝尔奖的中国本土科学家青蒿素是我国改革开放后第一批新药,也是由原卫生部颁发的第一张一类新药证书,授予中国中医研究院(中国中医科学院的前身)中药研究所:“你单位研制的新药青蒿素,根据《中华人民共和国药品管理法》,经审查,符合我部颁发的《新药审批办法》的规定,特发此证。”新药证书含金量十足。诺贝尔生理学或医学奖评委让·安德森评价:“她(屠呦呦)以惊人的毅力发现青蒿素,是第一个证实青蒿素可以在动物体和人体内有效抵抗疟疾的科学家。她的研究跟所有其他科研成果都不同,为科研人员打开了一扇崭新的窗户。”上世纪60年代,在氯喹抗疟失效、人类饱受疟疾之害的情况下,在中医研究院中药研究所任研究实习员的屠呦呦于年接受了国家疟疾防治项目“”办公室的任务,39岁的屠呦呦任中药抗疟组组长,从此开始征服疟疾的艰难历程。历经多次实验、多个样品、多张卡片,屠呦呦和课题组发现,青蒿提取物对鼠疟原虫的抑制率只有12%—40%。屠呦呦分析,抑制率上不去的原因,可能是提取物中有效成分浓度过低。问题在哪里?屠呦呦重新把古代文献搬出来,终于在东晋葛洪《肘后备急方》中找到了答案:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”原来古人用的是青蒿鲜汁!屠呦呦立刻意识到,有可能是高温破坏了青蒿的有效成分。青蒿素的提取,只是第一步。自年分离得到青蒿素单体后,屠呦呦等先后与中国科学院有机所和生物物理所协作,最终用X—衍射方法确定了青蒿素的立体结构。青蒿素是一个具过氧基团的新型倍半萜内酯,也是一个与过去抗疟药结构完全不同的新抗疟药,打破了过去认为“抗疟药必须含氮杂环”的断言。“青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药,更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构,它将为合成设计新药指出方向。”屠呦呦说,青蒿素是属于我们中国的发明成果,而且是从中医药里集成发掘的,是中医药造福人类的体现。知识链接年,针对青蒿素复燃率高、水溶性不好等缺点,屠呦呦发明双氢青蒿素的抗疟“升级版”。之后,屠呦呦团队又发现双氢青蒿素针对红斑狼疮的独特效果。年,屠呦呦团队发现青蒿素对盘状红斑狼疮有效率超90%、对系统性红斑狼疮有效率超80%,并开始进入Ⅰ期实验。参观贴士北京东城区东兴隆街54号,同仁堂博物馆,全馆7个展厅,展出余件中医药历史文物。博物馆以中国中医药发展为背景,反映了以同仁堂为代表的中国传统医药文化的独特魅力。《人民日报》(年12月07日05版)

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