青蒿素中药中提取有效成分抗疟疾

在温暖湿润、蚊虫横行的地区,疟疾一直是当地人的噩梦。这种由蚊子传播疟原虫造成的恶疾,使患者发冷、发热、贫血、脾肿大,严重时还会引发一系列综合征,使人昏迷甚至死亡。

比较有效的方法是药物治疗。第一种被提纯的疟疾特效药物是奎宁,这种物质提取自金鸡纳树的树皮。美洲的印第安人自古以来一直用金鸡纳树皮治疗疟疾,17世纪的西班牙殖民者在美洲发现了这种树皮的功效,将其视为灵丹妙药广为推广,欧洲传教士甚至把它带到中国,治愈了康熙皇帝的疟疾。年,法国医学家从金鸡纳树皮中提纯了奎宁,使疟疾的治疗更为方便、精准。然而随着这些抗疟疾药物的长期使用,不少地区的疟原虫对这些药物产生了抗药性,以往的灵丹妙药对疟疾已经不再有效。

年,北京中药所屠呦呦率领的研究小组从中国古籍中搜集了多份治疗疟疾的中医古方,对这些方子提及的多种中药进行重点研究。虽然不少古籍都提到青蒿治疗疟疾有奇效,但研究小组在用青蒿提取物杀灭疟原虫时,发现青蒿提取物的效果非常不稳定,似乎并非理想的抗疟疾药物。年,屠呦呦从东晋葛洪《肘后备急方》中得到了灵感,书中治疗疟疾的方子是“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”,处理青蒿的方法是绞汁,而非传统的煎药。她便想到,也许青蒿中的有效成分不耐高温,于是她改用低沸点溶剂的提取方法,得到了具有生物活性的提取物。年,研究小组成功从青蒿提取物中提纯了有效物质的结晶体,并将其命名为青蒿素。次年,屠呦呦又率领研究小组合成了更加强效、稳定的双氢青蒿素。

青蒿素的临床应用,使我国疟疾患者从20世纪70年代的多万减少到目前的数10万,在非洲的发展中国家,含有青蒿素的抗疟疾药物救了数百万人的生命。年,中国女科学家屠呦呦因为发现青蒿素被授予诺贝尔生理学或医学奖。为了高效、低成本地生产这种救命药,科学家可谓煞费苦心。年,美国加州伯克利分校的杰伊·科斯林(JayKeasling)教授和Amyris生物公司合作,培养出能生产青蒿酸的新型酵母,其生产的青蒿酸能被光化学催化为青蒿素,每升酵母培养基产生的青蒿素高达25克。这种生产青蒿素的方法,效率、成本都优于传统的植物提取、人工合成等方法。



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